Kofeina (Coffeine, Coffeinum Natrium benzoicum) działa chronotropowo, inotropowo i tonotropowo dodatnio, tzn. przyspiesza czynność serca, zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego i wzmaga jego napięcie, w następstwie czego rozkurcz staje się mniej pełny. Kofeina, pobudza zwoje autonomiczne serca i ułatwia przewodnictwo w układzie bodźcoprzewodzącym. Wskutek rozszerzenia naczyń wieńcowych serca poprawia się ukrwienie mięśnia sercowego. Naczynia mózgu i nerek oraz mięśni i skóry także się rozszerzają. Mechanizm działania rozszerzającego naczynia polega na bezpośrednim rozkurczu mięśni gładkich, występującym po wszystkich metyloksantynach. Po kofeinie, wskutek równoczesnego pobudzenia ośrodka naczynioruchowego, dochodzi jednak do skurczu naczyń tętniczych w obrębie jamy brzusznej. W nadciśnieniu i podciśnieniu przeważa wpływ zwężający naczynia — ciśnienie tętnicze na ogół wzrasta. W normotonii wpływ kofeiny na ciśnienie tętnicze jest niewielki, najczęściej występuje jego umiarkowany wzrost. Ze względu na silne działanie pobudzające ośrodkowy układ nerwowy i inne działania niepożądane kofeina w niewydolności serca ma ograniczone zastosowanie, jako lek pomocniczy w niektórych przypadkach ze zwolnioną czynnością komór. Dodatkowym korzystnym działaniem kofeiny jest wpływ moczopędny. Kofeina dawkowana jest 50—200 mg 2—3 razy dziennie, doustnie i pozajelitowe.
